药理作用

1.药理：本品为链霉菌streptomyces hygroscopicus培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，其化学结构与FK-506相似。本品为T细胞抑制剂，具有优于环孢素、FK-506的免疫抑制活性。它进入细胞后与胞浆内FKBs结合，通过抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，使40S核糖体蛋白S₆不能磷酸化，从而抑制蛋白质合成，阻止T细胞由G₁期向S期转变，阻止B细胞的G₀期。与环孢素与FK506不同，它不仅抑制Ca² 依赖性T、B细胞活化，也抑制Ca² 不依赖性T、B细胞活化，并可抑制金黄色葡萄球菌引起的B细胞免疫球蛋白的合成及淋巴细胞激活的杀伤细胞(LAK)、自然杀伤细胞(NK)和抗体依赖性细胞毒作用，可治疗和逆转发展中的急性排异反应。由于可抑制生长因子导致的成纤维细胞、内皮细胞、肝细胞和平滑肌细胞的增生，故对预防慢性排异反应也有效。2.应用：本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。口服后可吸收，片剂和口服液的生物利用度分别为27%和15%。吸收后可分布于组织和血细胞(主要是红细胞)。经肝P₄₅₀ 3A代谢。消除半衰期约60小时。